甲磺酸鹽Exatecan（DXD）是一種針對DNA拓撲異構(gòu)酶I的抑制劑，屬于喜樹堿（CPT）類化合物。DNA拓撲異構(gòu)酶?抑制劑是目前最具前景的ADC有效荷載，通過裂解單鏈DNA、抑制拓撲異構(gòu)酶修復機制，使得DNA損傷，細胞凋亡。新一代DXD-ADC藥物使用DXD作為藥物載體（payload），它在血液中的半衰期短，有助于減少毒副作用的產(chǎn)生，且具有強大的細胞膜滲透能力，產(chǎn)生旁觀者效應，可殺滅臨近的腫瘤細胞，半衰期縮短。華美CUSABIO推出PK研究工具DXD Monoclonal Antibody能夠有效測定DXD的穩(wěn)定性和釋放效率，可用于ADC藥物的血漿/血清動力學分析、藥物結(jié)合親和力的測定、DAR值分析以及ADC藥物的療效評估。

圖1. DXD-新一代ADC最具前景的有效荷載 ^[1]